人類利用水蛭治病的歷史可追溯到遠古時代。最早的史料記載出現在公元前 1500 多年古埃及墳墓壁畫上。到了 18 世紀末葉達到頂點,單法國巴黎醫院 1829 ～ 1836 年間, 大約就有 500 ～ 600 萬人利用水蛭治病。至今, 在顯微外科和整形外科中 , 仍在成功地應用 。
1884年，英國威爾士國家醫學院的?？死颍?/span>Haycraft）博士首先發現醫蛭咽部具有抗熱的水溶性抗凝血物質。
1904年，英國科學家雅各比（Jacoby）將這種活性物質命名為“水蛭素（Hirudin）”。
1955年，德國的馬克沃德特（Markwardt）從醫蛭頭部分離出水蛭素純品，從此科學家們開始進行水蛭素基礎生化和藥理學的研究。
20世紀60年代完成了水蛭素的氨基酸序列分析；
20世紀70年代確定了肽鏈的組成和一級結構；
20世紀80年代完成了二級和三級結構的分析，并對藥理學特性進行了廣泛研究；
1986年以后國外利用基因工程技術生產了重組水蛭素；
1997年重組水蛭素在德國上市。
